凍干保護劑
保護劑是除賦形劑外,給于藥物有效成分在冷凍干燥過程及凍干后儲存階段保護藥物藥效的成分。常用保護劑有糖類、白蛋白、聚乙二醇等等。
凍干保護劑
凍干生物制品用的保護劑(添加劑)
除人血漿等少數(shù)含干物質(zhì)多的原料可以直接凍干外,大多數(shù)生物制品在凍干時都需要添加某種物質(zhì),制成混合液后才能進行凍干。這種物質(zhì)在干燥后起支撐作用,在凍干過程中起保護作用,因此稱為保護劑。有時也稱填充劑、賦形劑、緩充劑等。
1)保護劑的主要功能
?。?)一些活物質(zhì)的細胞在凍結(jié)、升華或貯存中會因細胞膜破裂、細胞脫水、細胞質(zhì)濃縮等物理化學(xué)原因而死亡。凍干前加上某些防凍劑,可以減小這些損害。
?。?)在凍干微量活物質(zhì)時,若溶液濃度太低(<4%),則被干燥物質(zhì)升華時,會與水蒸汽一起飛散,干后變成絨毛狀的松散結(jié)構(gòu),在凍干結(jié)束后,這種結(jié)構(gòu)的物質(zhì)就會消散。因此,凍干前在溶液中加些填充劑,使之形成團塊結(jié)構(gòu)。
?。?)在需凍干的溶液中加些膠狀物質(zhì),可以防止凍結(jié)前溶質(zhì)沉淀和凍干后發(fā)生破壞。
?。?)添加某些物質(zhì)可使產(chǎn)品變得易于凍干,或增加已干產(chǎn)品的復(fù)水效應(yīng)。
2)對保護劑的要求
(1)不含任何毒性或過敏源,對人體無害。
?。?)在凍干過程中,對活菌菌苗一般存活率能達到50%以上,對活毒疫苗一般要求滴度下降小于0.5。
?。?)在凍干和貯存期中對產(chǎn)品有保護作用,但不與藥性成分產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng),不損害活物質(zhì)的活性。
(4)凍干時不起泡,干燥后受水性好。
(5)保護劑的崩解溫度應(yīng)當(dāng)盡量高。
?。?)不影響對制品的檢測。
3)保護劑的種類
?。?)低分子量物質(zhì):如蔗糖、乳糖和谷氨酸鈉等。
?。?)膠體物質(zhì):如明膠、天然葡聚糖、右旋果糖、糊精、瓊脂和藻膠鈉等。
(3)抗氧化物質(zhì):如抗壞血酸鈉、硫脲、碘化鉀和鉬酸鈉等。
4)保護劑的作用
?。?)填充劑:用作防止藥性物質(zhì)在抽空時與水蒸汽一起飛散,如甘露糖醇、肌醇、葡聚糖、乳糖、甘氨酸、PVP(聚乙烯吡咯烷酮)以及膠體物質(zhì)等。
?。?)防凍劑:如甘油、二甲亞砜、PVP、蔗糖、多肽、醋胺等。
?。?)抗氧化劑:如桔酸丙酯、維生素E、維生素C、氨基酸、卵磷脂、蛋白質(zhì)水解物、硫代硫酸鈉、異抗壞血酸、抗壞血酸鈉等。
?。?)改善崩解溫度:如葡聚糖、PVP、蔗糖、水糖醇蛋白質(zhì)混合物等。
?。?)酸堿度調(diào)整劑:用以將酸堿度調(diào)整到最穩(wěn)定區(qū)域。如檸檬酸、磷酸、酒石酸、氨基酸、山梨醇、乙二胺四醋酸(EDTA)等。
?。?)緩沖劑:如脫脂乳、氯化鉀等。
(7)消除美拉德反應(yīng):如谷氨酸鈉等。
?。?)消除自由基因的形成:如硫脲、碘化鈉等。不難看出,凍干技術(shù)是一門高科技,合理運用是一件好事情。我們首先要保證凍干的原材料適合凍干,其次要保證凍干過程中的各種人為干涉都是科學(xué)的、衛(wèi)生的。這樣我們才可以保證凍干的產(chǎn)成品是安全的,有效的。如果做不到這些,掛著凍干的招牌就只是為了營造一個市場噱頭,是對消費者極大的不負(fù)責(zé)任。
最后編輯:可可
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